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印度乐伐替尼是如何发挥作用的

发布日期:2020-11-16 浏览次数:

  乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),用以治疗分化型甲状腺癌、晚期肝癌和肾癌。
  乐伐替尼(仑伐替尼)可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。
印度乐伐替尼是如何发挥作用的
  有研究表明,乐伐替尼作为一线治疗,患者总体生存期(OS)非劣效于索拉非尼,无进展生存期(PFS)、疾病进展时间和客观有效率(ORR)与索拉非尼相比显著改善。
  专家解释,乐伐替尼主要通过以下四条途径发挥作用:
  、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶(FGFR1-4)解除对抗血管生成药物的耐药性;
  、通过抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3)抑制肿瘤新生毛细血管生成;
  、通过抑制原癌基因(RET, KIT)和血小板衍生生长因子受体(PDGFR)控制肿瘤生长;
  、通过抑制受体型蛋白酪氨酸激酶(FEFR)和血小板衍生生长因子β受体(PDGFRb)抑制肿瘤微生态环境。
  仑伐替尼对比索拉非尼在晚期肝癌的治疗中具有明显的优势,仑伐替尼可治疗不可手术的中国肝细胞癌患者。2016年5月13日,FDA批准Lenvatinib(乐伐替尼)联合Everolimus(依维莫司)治疗既往接受抗血管生成治疗的晚期肾细胞癌。
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